克唑替尼/赛可瑞是一种口服小分子靶向制剂，于2011年8月26日获美国FDA批准上市，用于治疗ALK阳性NSCLC，这是针对ALK靶点的药物。2015年4月，克唑替尼被FDA授予突破性药物资格，用于ROS1阳性NSCLC的潜在治疗。2016年3月11日，克唑替尼又获批治疗ROS1阳性肺癌。自此，克唑替尼成为唯一获得ALK和ROS1两个靶点适应症的肺癌药。
对于ROS1阳性NSCLC，克唑替尼的客观反应率72%，中位PFS达到19.2个月，中位总生存期达到16.4个月。克唑替尼代表了NSCLC治疗模式的转变，我们正在从千篇一律的治疗方案转向通过生物标记物决策的治疗模式。 虽然克唑替尼帮助携带ALK染色体重组的晚期NSCLC患者走出了治疗困境，但不幸的是，大部分患者在治疗后的12个月内对克唑替尼产生耐药性，并发生获得性耐药突变，在发生中枢神经系统转移的患者中的疗效更是十分有限。
在此情况下，活性更高、毒性更低的二代ALK抑制剂竞相研发上市。诺华制药的Ceritinib(色瑞替尼)，2014年在美国上市，活性为克唑替尼的20倍；罗氏制药的艾乐替尼，于2014年在日本率先上市，对于初诊的ALK融合NSCLC患者，使用艾乐替尼的有效率达到92%，中位PFS至少20.3个月；武田制药的布格替尼(Brigatinib)，2017年获FDA批准上市。
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