克唑替尼(crizotinib)的适应症:ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。作用机制:克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
副作用:肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病。给药方法:每天两次,空腹或饭后服用(如果服药后呕吐,请等候下一次服药时间再服药)。参考用法:非小细胞肺癌,有转移(ALK或ROS-1阳性):口服, 250 mg,每天两次,直至疾病进展或不可接受的副作用。注意事项:如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。克唑替尼可能会引起呕吐,可适当使用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。
严重副作用:可能会出现急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等,严重的可能会致死。在一个多国家参与的临床试验中,347位转移性非小细胞肺癌患者(ALK阳性),都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组,分别接受克唑替尼250mg和化疗(培美曲塞或紫杉醇),克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者(7.7月 vs 3.0月),客观反映率也更高(65% vs 20%)。
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