培美曲塞（Pemetrexed，力比泰）是一种多靶点抗叶酸制剂，药物研究显示，力比泰能明显抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶的活性，它们均为重要的叶酸依赖性辅酶，力比泰正是通过对这3个关键酶活性进行多靶点抑制，使得嘌呤和胸腺嘧啶核苷生物合成减少，进而抑制肿瘤细胞DNA的合成，特别是使肿瘤细胞停滞于DNA合成期（S期），促进肿瘤细胞凋亡，达到抗肿瘤的作用。
美国FDA和中国SFDA批准培美曲塞上市后，主要用于晚期或转移性非小细胞肺癌非鳞癌一线、二线及维持治疗。培美曲塞虽然也是 一种化疗药物，但培美曲塞的不良反应要小于其它化疗药物（吉西他滨、紫杉醇、多西紫杉醇和长春瑞滨等），甚至比色瑞替尼等靶向药更小。
培美曲塞主要的不良反应是恶心、乏力和食欲下降，化疗中性白细胞最低发生在第8-10天，从最低点恢复到初始值需要4-8天。非小细胞肺癌（NSCLC）非鳞癌患者采用培美曲赛方案一线或二线化疗可获得更佳的疗效与安全性，既可作为换药维持也可作为连续维持的化疗药物。对于ALK阳性患者，培美曲赛方案强于其它化疗方案，可能是因ALK阳性患者的胸苷酸合成水平更低。
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