自2005年以来,帕唑帕尼(pazopanib)是第六种被批准用于治疗肾癌的药物。FDA对pazopanib的批准基于一项随机,双盲,多中心3期研究(n = 435)的数据,表明与安慰剂相比,pazopanib的使用显着提高了无进展生存期(9.2个月vs 4.2个月;P<.001)。帕唑帕尼的推荐剂量为800毫克,每天一次,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
对于需要同时使用强细胞色素P 450同工酶3A4(CYP 3A4)抑制剂治疗的患者,应将剂量降低至400 mg;应避免与强效CYP 3A4诱导剂合用。据报道,接受帕唑帕尼治疗的患者中有20%或更多的不良事件包括腹泻,高血压,脱发,恶心,厌食和呕吐。还观察到血清转氨酶和胆红素水平升高,在某些情况下会导致严重和致命的肝毒性。帕唑帕尼治疗期间应在基线和定期测量肝化学。对于中度肝功能不全的患者,应减少剂量。不建议将帕唑帕尼用于严重肝功能不全的患者。
建议在治疗QT间期延长风险增加的患者时要谨慎;应考虑监测心电图和电解质。2012年4月27日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准帕唑帕尼用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤。帕唑帕尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,特异性靶向与血管生成和肿瘤细胞增殖相关的受体。
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