乳腺癌是导致女性癌症希望的主要原因,转移性乳腺癌多数是HR阳性和HER2阴性,5年生存率仅27%。对于此类患者,内分泌治疗基石,对无内脏危象或激素耐药患者应首选毒性最小的内分泌治疗,可选药物包括AIs,如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦,选择性ER损毁剂氟维司群,选择性ER调节剂他莫昔芬。很多患者发生原发和继发激素耐药,此时CDK 4/6抑制剂是很好的选择。
MONALEESA2研究中绝经后HR阳性HER2阴性转移性乳腺癌,瑞博西尼+来曲唑治疗较单药来曲唑的PFS和24个月PFS率更优,各亚组患者获益一致,因此瑞博西尼+AI获批一线内分泌治疗。MONALEESA7研究中绝经前HR阳性HER2阴性进展期乳腺癌,瑞博西尼+他莫昔芬/非甾体AI±戈舍瑞林一线治疗的PFS获益与MONALEESA2一致。
PALOMA2研究中ER阳性转移性乳腺癌,帕博西尼+来曲唑治疗较单药来曲唑的PFS更优,因此帕博西尼+AI获批一线内分泌治疗,帕博西尼+氟维司群还获批治疗内分泌治疗进展疾病。玻玛西尼单药也获批治疗内分泌进展疾病,MONARCH3研究显示玻玛西尼+非甾体AI的PFS较单药AI更优,但尚未获批一线治疗。
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