人类表皮生长因子受体(HER/erbB)家族是酪氨酸激酶受体,包括 4种同源跨膜蛋白:HER-1 ( EGFR 或 erbB1 )、HER-2(neu 或 erbB2)、 HER-3(erbB3)和HER-4(erbB4)。HER家族形成一个复杂的信号传导网络系统,和多种肿瘤的发生、发展及预后密切相关。1.针对HER2的靶向治疗,人类表皮生长因子受体Ⅱ(HER-2)是结合在细胞膜表面的受体酪氨酸激酶,由原癌基因C-erbB2编码,HER-2的过表达和肿瘤细胞的转移、浸润、预后。
①曲妥珠单克隆抗体:曲妥珠单抗(又称赫赛汀)是一种针对HER-2原癌基因产物的单克隆抗体。曲妥珠单抗是被美国FDA批准用于治疗转移性乳腺癌和早期乳腺癌的HER-2靶向药物。在我国也已获批基本医疗保险,用于HER2过表达的乳腺癌患者!②曲妥珠单克隆抗体-DM1:曲妥珠单克隆抗体-DM1(T-DM1)是一种将针对HER-2的曲妥珠单克隆抗体和美登素类衍生物DM1偶联而成的新型靶向药物。③帕妥珠单克隆抗体:帕妥珠单克隆抗体:帕妥珠单克隆抗体是一种与 HER-2 受体胞外结构域Ⅱ区结合,抑制信号传导通路,从而抑制肿瘤增殖的重组人源化单克隆抗体。
2.针对HER受体多靶点,拉帕替尼:拉帕替尼是一种可以同时针对EGFR和HER-2的靶向型激酶抑制剂。该药物在用于乳腺癌治疗时,不仅没有心脏毒性,而且还能够通过血-脑屏障,为脑转移的HER-2阳性乳腺癌患者提供了一个新的治疗方案,因此,越来越多地被应用于临床。吡咯替尼:吡咯替尼(艾瑞妮)是我国自主研发的小分子不可逆酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR,HER2和HER4。2018年8月,中国药监局批准吡咯替尼联合卡培他滨治疗既往接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌患者。
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