在易瑞沙、特罗凯耐药的肺癌患者中,超60%的患者会产生T790M突变,这也是导致易瑞沙、特罗凯等一代靶向药耐药的原因之一,对于此类患者,服用奥希替尼是很有必要的。在 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌中,约45%的患者会合并脑转移或出现脑转移进展,奥希替尼9291脑内疗效显著,标准剂量 80mg,对脑转移的疗效非常好。
临床数据发现,奥希替尼可以突破血脑屏障,在这次参与临床试验的 419 位患者中,有 144 是脑转移。化疗组的中位无进展生存是 4.4 个月,而奥希替尼9291组延长到了 8.5 个月,和没有脑转移患者的效果几乎一样。这是以往药物都没有实现的。值得一提的是,奥希替尼9291不仅可以缩小携带 T790M 耐药突变的脑转病灶,而且对还没有耐药的 EGFR 突变脑转患者同样有效,有效率比化疗提高了一倍多,达到70%,脑转移进展的风险降低了 78%。
这说明,EGFR患者如果出现脑转,无论是否有T790M突变,使用奥希替尼都是比第一代靶向药物更好的选择。奥希替尼不仅对脑转移患者有更好的疗效,而对于未发生脑转移患者,则可以显著延缓脑转移的发生时间。毋庸置疑,奥希替尼的出现,改变EGFR突变肺腺癌的治疗模式,让肺癌变成慢性病更近了一步。
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