瑞格非尼可以用来治疗晚期大肠癌的靶向药物。瑞格非尼的酶可以简单的理解成靠近细胞表面的一种蛋白质，瑞格非尼作用是将信号从细胞表面传至细胞内部。瑞格非尼的能阻断几种酶蛋白。瑞格非尼的出现为很多的患者带来了希望，让他们可以更好的生存。
瑞格非尼主要通过抑制VEGF受体（VEGFreceptor，VEGFR）1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。瑞格菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。推荐给药方案是：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
其他适应症：胃肠道间质肿瘤（GIST）、肝癌（临床中）。瑞格非尼的副作用：有疲劳、食欲下降、手足综合征（手和脚红肿和发炎）、腹泻口腔和喉咙发炎、体重减轻、声音变化、感染和高血压。严重的副作用有肝损伤、胃或肠严重出血和穿孔。Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。
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