药品名:Ibrutinib(依鲁替尼);类别:靶向药物;靶点:Brutontyrosine kinase, BTK;公司:强生扬森。适应症:1.基于FDA加速获批的套细胞淋巴瘤二线治疗。2.之前至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞性白血病。3.带有17p染色体删除的慢性淋巴细胞性白血病。
Ibrutinib是一种口服的小分子靶向药物,可以不可逆地结合BTK,阻断它的功能,导致异常增殖的癌细胞死亡,从而使肿瘤缩小、癌症缓解。既然BTK持续活化,是导致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么开发针对BTK的抑制剂,把这个“危险的劳模”阻断了,或许就可以治疗这些癌症。1999年,在科学家发现BTK这个蛋白6年之后,药厂就开发出了第一种BTK抑制剂,LFM-A13。此后,经过不断地优化和改良。
终于在数年以后,强生公司开发出了截至目前,最成功的BTK抑制剂:ibrutinib。当然,其他的药厂,包括中国的顶尖药企,还在开发更新一代的BTK抑制剂。在此后的临床试验中,ibrutinib不断传来佳音,并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。除了套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,ibrutinib已经在华氏巨球蛋白血症以及一种被称为ABC亚型的弥漫大B细胞淋巴瘤中显示除了很好的前景。
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