商品名：泰立沙Tykerb（2007年美国获批）；通用名：拉帕替尼Lapatinib；规格：250mg*30；原研：诺华Novartis；中国上市情况：2013年3月获批上市；靶点：HER1/EGFR、HER2；获批适应症：用于与卡培他滨联用，治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。用法用量：1250mg每次，每日一次。
拉帕替尼跟阿法替尼类似，都是小分子TKI，进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。国内的一项针对拉帕替尼的单臂、开放临床试验中，招募52名HER2阳性既往接受过紫杉类和或蒽环类和或曲拓珠单抗治疗的转移性乳腺癌患者，经过拉帕替尼+卡培他滨的治疗，得出中位PFS为6.34个月，CBR（临床获益率，CBR=CR+PR+SD≥24周）为57.7%。
不良反应：临床试验中观察到的超过百分之十的不良反应主要是胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。拉帕替尼对于很多患者来说是一款神药。
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