阿那曲唑可否用于绝经前乳腺癌患者?阿那曲唑不能单独用于绝经前患者,但可以联合卵巢抑制(手术去势或药物去势),使患者达到绝经状态,再使用阿那曲唑。这样做的机理是卵巢抑制和芳香化酶抑制剂双重抑制雌激素,理论可行,并且临床上也是去的显著效果的。
阿那曲唑的药理作用?药代动力学?阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2 小时内(禁食条件下)。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为 40- 50小时, 食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日一次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90~95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。
阿那曲唑在绝经后妇女体内可以很好的进行代谢,女性服药后72小时内只有少于百分之十的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。阿那曲唑的代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。阿那曲唑可以联合戈舍瑞林治疗绝经前伴中高危复发风险的绝经前乳腺癌患者。阿那曲唑可以联合曲妥珠单抗治疗绝经后转移性乳腺癌。
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