尼拉帕尼用于治疗乳腺癌的药物

　　卵巢癌是一种妇科恶性肿瘤疾病，其发病的机率在女性妇恶性肿瘤排名第三位。卵巢癌的死亡的机率超过了宫颈癌和子宫内膜癌之和，高居妇科恶性肿瘤首位。PARP尼拉帕尼同奥拉帕尼、鲁卡帕尼获得FDA批准于于卵巢癌铂类化疗后稳定期的维持治疗，用于延长复发时间改善生活治疗提高生存期；也可用于铂类耐药的二线治疗。

　　在过去三十年，卵巢癌临床治疗上没有能有效延长患者生存期的药物，而在2018年上市的奥拉帕利和尼拉帕利，改变了卵巢癌没有靶向药的的尴尬局面，标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂（靶向）治疗时代。PAPA抑制剂目前有三种药物获批用于卵巢癌治疗，分别是奥拉帕利、尼拉帕尼、鲁卡帕利。

　　尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。尼拉帕尼给晚期乳腺癌患者提供新的治疗选择，并进一步强调了除了激素受体和HER2表达状态之外，确定患者BRCA基因状态的关键需求，作为标准治疗的一部分。所以，乳腺癌患者除了要检测HER2、PR、ER的表达水平外，还有确定BRCA的突变情况，以免错过治疗机会。

　　2017年11月22日，欧洲委员会（European Commission）批准了尼拉帕尼用于铂类敏感、接受含铂方案化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发腹膜恶性肿瘤。尼拉帕尼在欧洲批准的适应证未针对BRCA突变状态做出限定，是欧洲首个不需要检测BRCA突变的PARP抑制剂。此前，2017年3月份，美国FDA已批准了相同适应症。

　　在医学研究人员在使用尼拉帕尼维持相较于安慰剂之后调查发现，在患者的体内是否存在BRCA胚系突变都有奇效：在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.7个月）；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍（21个月对比5.5个月）。这提示，BRCA突变是尼拉帕尼治疗获益的有利因素。

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