布吉他滨临床显示,AP26113布吉他滨是唯一一个可以把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药,布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13.9个月。数据显示,在ALK阳性的非小细胞肺癌患者当中,克唑替尼的总体有效率在60%左右;而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者,布吉他滨的总体有效率高达73%。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是非小细胞肺癌(NSCLC)常见的一种驱动基因。在非小细胞肺癌患者中,有ALK融合的患者可以使用ALK抑制剂。克唑替尼是一代靶向药,作为一线治疗,它比化疗可以更显着延长PFS。但是由于克唑替尼血脑屏障穿透性不好,在接受治疗后,患者生存期延长了但常出现脑转移。作为第二代ALK抑制剂,Brigatinib对ALK阳性、克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者有很好的疗效。大多数ALK突变的患者都是从克唑替尼开始服用的,因为针对ALK突变靶点,克唑替尼临床成功案例多,治疗效果好,临床试验表明使用克唑替尼治疗非小细胞肺癌患者,无进展生存期(PFS)达8个月-10个月,甚至更久,而且克唑替尼副作用相对来说副作用 也比较小。
克唑替尼耐药的很重要的原因就是肿瘤细胞的转移。患者在克唑替尼耐药后可以选择布吉他滨。而且,布吉他滨有极强的中枢神经系统渗透能力,对于已经发生脑转移的患者,按照推荐剂量服用布加替尼脑部应答率高达67%,中位无进展生存时间达18.4个月!可见布加替尼在靶向药中的表现也非常亮眼。
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