2016年3月11日,美国FDA批准克唑替尼胶囊(赛可瑞,Xalkori,Pfizer,Inc。)用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。克唑替尼于2011年首次被批准用于治疗肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者。目前的批准是基于转移性ROS1重排阳性NSCLC患者的多中心单臂试验。
所有患者每天口服两次克唑替尼250 mg。疗效结果测量值根据RECIST v1.0得出,通过独立放射学评价(IRR)评估并由研究者评估得到客观反应率(ORR)。响应持续时间(DoR)是一项额外的结果测量。该试验纳入了50名年龄范围为25-77岁的患者,通过荧光原位杂交(FISH; 96%)或逆转录聚合酶链反应临床确定其肿瘤为ROS1阳性。IRR的ORR为66%,中位DoR为18个月。根据研究者得到的ORR为72%(95%CI:58%,84%)。
该试验的安全性结果与之前克唑替尼的安全性结果一致。与克唑替尼治疗相关的常见副作用表现为视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲劳,食欲减退,上呼吸道感染,头晕和神经病变。克唑替尼的推荐剂量和时间表是每天两次口服250毫克胶囊。其在儿童中的安全性和有效性尚未确定是,所以不建议儿童患者使用。
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