甲磺酸伊马替尼（格列卫）是一种酪氨酸激酶抑制剂，是第一种对控制GIST进展反应率有效的药物，经过FDA批准用于辅助治疗GIST完全切除的成人患者。对于不能手术的患者，难以达到阴性切缘，或有严重器官功能障碍的风险的患者，可以先给予伊马替尼治疗，先缩小肿瘤，随后进行手术干预，以完全切除。
目前，对于大多数肿瘤转移，一线治疗是伊马替尼。 由于伊马替尼治疗的成功，70％出现转移的患者在开始治疗后，存活超过2年; 中位总体生存期超过4年。相比之下，用多柔比星治疗的转移性疾病患者，只有20％具有2年生存率。 目前推荐转移性疾病患者，终身使用伊马替尼治疗。
一项国际III期研究发现，通过实体肿瘤反应分类评估标准（RECIST），可以在早期预测格列卫治疗的长期益处。在2个月和4个月时对患者进行分类，这两个时点的状态：应答，无变化或疾病进展，对肿瘤进一步的进展或患者生存有高度预测性。 然而，在伊马替尼治疗6个月后对患者进行分类时，应答者和未发生改变者的生存预后相同。这些研究者建议，只要患者不出现RECIST中定义的进展，就可以继续使用格列卫。
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