苹果酸舒尼替尼(Sunitinib)是一种选择性口服多靶点抑制剂,研究显示其具有抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞两种作用机制。转移性肾透明细胞癌Ⅲ期临床试验结果显示,与干扰素(IFN-α)相比,一线应用舒尼替尼可明显改善患者的无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)。该研究由第三方评估的PFS显示,舒尼替尼组优于IFN-α组(11个月vs.5个月)。
随后该研究的更新数据显示,两组最新ORR分别为44%和11%,两组中位PFS分别为10.8个月和4.1个月,舒尼替尼为患者带来了显著生存获益,两组患者生存质量方面的对比数据结果显示舒尼替尼组患者的生存质量显著优于IFN-α组。目前舒尼替尼已成为晚期肾细胞癌的标准一线用药,标准给药方案剂量为50 mg、口服1次/d,服药4周,停药2周。但临床应用中发现该方案具有较高的不良反应发生率,甚至部分患者因毒性不可耐受而影响疗效或停药。
近期一项探讨调整苹果酸舒尼替尼服用剂量是否能给患者带来获益的研究,将舒尼替尼服药4周、停药2周调整为服药2周、停药1周,结果显示71%接受新方案治疗的患者,其生存期从33个月延长至75个月。该研究者分析了新方案可改善疗效的可能原因:1)原方案需停药2周,时间过长可能导致肿瘤二次生长;2)新方案的给药频率更具兼容性,降低了患者因药物毒性而导致减低剂量的发生率。
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