早在15年前,针对EGFR蛋白突变的首个疗法(EGFR-TKI)就被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者。而一项大型临床试验的最新结果显示,第三代EGFR靶向药物奥希替尼(Osimertinib,商品名:泰瑞沙)对EGFR基因特异性突变的NSCLC患者比早期EGFR靶向药物更有效。
与其他EGFR靶向药物不同的是,奥希替尼除靶向携带EGFR激活突变(称为外显子19缺失和外显子21 L858R)的肿瘤外,也能专门针对携带EGFR突变“T790M”的肿瘤细胞,而这种突变已被证明会导致肿瘤对早期EGFR靶向药物产生耐药性。在这项FLAURA试验中,接受奥希替尼一线治疗的晚期NSCLC患者比接受厄洛替尼或吉非替尼治疗的患者多活了大约7个月。
并且,生存期的提升并未以牺牲安全性为代价。两个治疗组之间的严重副作用发生率相似。奥希替尼治疗组有更多患者出现心脏问题,包括可能导致心律问题的QT延长。在奥希替尼的早期试验中发现的肺部炎症仅在少数患者中发生。奥希替尼组中有15%的患者由于副作用而停药,而厄洛替尼/吉非替尼组中的这一比例为18%。
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