乐伐替尼,又名仑伐替尼,是日本卫材研发在中国上市的靶向药,商品名“乐卫玛”。在经过与索拉非尼头对头对比的全球大型III期试验成功后,仑伐替尼正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。这对于肝癌患者群体而言,是一个巨大的突破,因为近10年了,肝细胞癌的一线药物只有索拉非尼一个,而索拉非尼的有效率奇低,对HBV患者群体更是数据惨不忍睹。
所以,乐伐替尼的上市,是具有巨大现实意义的。乐伐替尼的有效率高达45%以上,这在肝癌群体而言是非常震撼的;仑伐替尼的推荐剂量:60kg以下体重8mg QD;60kg以上体重10mg,最好12mg QD。药物形态:胶囊 - 4mg,中国大陆上市的只有这一种剂量;胶囊 - 10mg,香港、欧美、日本,都有这个剂量。
乐伐替尼是一个多靶点受体酪氨酸激酶抑制(RTKs)药物,总体来说它覆盖了很多靶点,这是一个很强大的药物,是目前而言,为数不多的覆盖了这么多主要靶点的药。不过,它的FGFR-4这个靶点相对较弱;乐伐替尼还可以与依维莫司联合,对于抗血管生成以及抗肿瘤活性有所加强。
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