慢性粒细胞白血病简称慢粒,是很常见的白血病,在我国的发生率也很高,治疗慢粒的主要药物就是甲磺酸伊马替尼,也就是大名鼎鼎的格列卫,电影《我不是药神》涉及的药物就是格列卫。但是什么药物都可能出现耐药的现象,所以慢粒患者在经过格列卫治疗之后,很多患者都出现了耐药,急需下一代药物的治疗,而且有些患者对格列卫不耐受,也需要寻找替代的疗法。
标准的下一代治疗方案就是诺华公司的尼洛替尼,商品名为达希纳,在中国已经上市了,而且最近也纳入了医保降价范围,一个月的费用很贵。这个费用虽然比以前低了很多,但是长期服药对于中国普通家庭的负担还是挺大的。值得高兴的是印度的诺华原研尼洛替尼也进行了大幅度的降价,因此我们撰写此文介绍一下尼洛替尼的印度原研药。尼洛替尼的机理:在服用伊马替尼之后,出现耐药的主要原因就是BCR-ABL的结构发生了突变。一部分结构改变,导致伊马替尼不能很好的与其结合抑制其活性,而尼洛替尼的结构刚好可以吻合这个突变区域,所以能够在伊马替尼耐药之后继续使用,抑制BCR-ABL酶系,从而抑制癌细胞的增长和扩散。
尼洛替尼的效果:对于伊马替尼等药物已经出现了耐药现象的成人来说,对于慢性疾病期的患者,尼洛替尼的响应率是51%,中位持续应答时间是18.4个月,这个数据是非常了不起的。有一半的患者都可以得到用药响应,而病情的遏制时间超过了一年半。对于处于疾病加速期的患者说,响应率也有百分之三十九,而中位持续应答时间有8.7个月,也是不错的。
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