靶向药舒尼替尼(sutent)的出现,可以说是转移性肾癌治疗史上的里程碑。靶向药为晚期转移性肾癌的治疗带来了翻天覆地的变化,给临床提供了很好的治疗癌症的武器,可以让晚期肾癌患者的生存期成倍延长。当前已经批准用于转移性肾癌的靶向药物包括:舒尼替尼、索拉菲尼、帕唑帕尼、阿西替尼、依维莫司、特西罗莫司及贝伐单抗。
而国内当前能够获得的药物主要为舒尼替尼。舒尼替尼,商品名:索坦Sutent,辉瑞公司研发,是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤细胞生长的多重作用。作用的靶点包括:血小板源性生长因子受体PDGFR (PDGFRα和PDGFβ), 血管内皮生长因子受体VEGFR (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3), FMS样络氨酸激酶FLT-3, 集落刺激因子受体CSF-1R, 干细胞因子受体c-KIT和神经营养因子RET。
自舒尼替尼上市以来,基于大量临床研究,已被多个指南推荐作为晚期肾癌的一线治疗药物。其抗肿瘤作用主要通过抑制血管生成和细胞增殖来实现,对透明细胞癌和含有透明细胞癌成分的肿瘤效果更好。其主要的不良反应包括:中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻、手足综合征、高血压等,但大多不良反应是安全可控的。
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