乳腺癌的治疗包括化疗、内分泌治疗和靶向治疗。近年来，靶向治疗成为研究热点，其临床应用显著提高了乳腺癌的治疗效果。乳腺癌内分泌治疗效果与雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）密切相关，内分泌药物如他莫昔芬（TAM）、氟维司群、第三代芳香化酶抑制剂（来曲唑、阿那曲唑）通过竞争性抑制ER、降解ER或抑制雌激素的合成而达到治疗作用，因此内分泌治疗被认为是最早的“靶向治疗”。
近二十年以来，新的内分泌治疗药物的开发、内分泌药物联合靶向药物显著提高了乳腺癌内分泌治疗效果。TAnDEM研究比较了曲妥珠单抗联合阿那曲唑与单用阿那曲唑治疗ER和人表皮生长因子受体2（HER-2）阳性转移性乳腺癌（MBC）的疗效，结果显示，联合组总生存期显著延长。
另一项相似的研究结果显示，与单用来曲唑相比，来曲唑联合拉帕替尼组患者的无进展生存期（PFS）明显延长。BOLERO-2试验对724例绝经后激素受体阳性、HER-2阴性经其他AI治疗进展的MBC患者，随机分为依西美坦联合依维莫司组及单药依西美坦组。结果显示，两组中位无进展生存期（mPFS）分别为11.0、4.1个月（P<0.001）。
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