从亚硝基尿素类治疗恶性脑瘤以来，一直没什么进展，直到替莫唑胺（temozolomide）出现，使恶性脑瘤的化学治疗有新的进展。替莫唑胺为口服用药，进入血中，在血中的偏碱性的酸碱值中就自动分解成具有抗癌活性的中间产物，此中间产物会使脱氧核醣核酸中的碱基发生甲基化，进而造成细胞毒性而达到杀灭肿瘤的功效。
在实验室中，替莫唑胺对于人类的星状细胞瘤，多形性胶原母细胞瘤、乳癌、大肠癌、卵巢癌、肾细胞癌、黑色素细胞瘤、肉瘤等细胞都有良好的抗肿瘤作用，其中以恶性脑瘤和黑色素细胞瘤效果最令人满意。在药物动力学与副作用方面，替莫唑胺有下列的特性：1）口服吸收良好；胃中有食物会使它的血中浓度稍为下降，但并不影响抗癌作用，一般建议在空腹时服用较适当。
2）替莫唑胺并不需要任何体内器官的代谢，在偏碱性的血中自然分解成有抗癌活性的中间产物，而且对中枢神经有良好的穿透性。3）虽然投与多个疗程，在血中或脑脊髓液中的浓度都没有累积性。在副作用方面，最主要的是骨髓抑制，其临床表现就是白血球和血小板的下降，一般骨髓抑制作用在第三周是血球下降到最低点的时候，到第四周就可以回升。
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