目前，肠癌（主要是晚期肠癌）分子靶向治疗的靶点主要有两大类：一类是血管生成因子，包括血管内皮生长因子（VEGF）、VEGF 受体（VEGFR），相应靶向药物包括抗VEGF抗体、VEGF受体、抗VEGFR抗体、VEGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）；另一类是表皮生长因子受体（EGFR），相应靶向药物为抗EGFR单抗和EGFR-TKI。
另外，肠癌治疗靶点还包括BRAF突变（突变率约为5%~10%）和NTRK基因融合（发生率为1%左右）等。关于肠癌分子检测，临床上已对一些指标（包括RAS、BRAF突变）进行常规检测，用于指导靶向药物应用、预测预后等。比如，RAS、BRAF突变对EGFR单抗应用有重要指导意义，突变型患者不能从治疗获益，而野生型患者可获益。BRAF突变还与预后相关，其对许多药物不敏感、预后差。
因此，对BRAF突变患者可采用针对BRAF突变的靶向药物方案进行治疗。还有错配修复基因（MMR）或微卫星不稳定性（MSI）的检测用于II期结直肠癌术后辅助治疗的指导。另外，一些分子检测指标尚处于探索中，如NTRK（针对NTRK的靶向新药在国内尚未上市）。目前，分子检测存在的主要问题是多个基因突变、基因突变负荷等的检测尚未标准化，亟待提出标准和规范。
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