格列卫作为正式针对BCR-ABL靶点的首个上市药物,拉开了肿瘤TKI靶向治疗的序幕。据了解,格列卫由诺华研发,于2001年5月获FDA批准上市,后于2002年进入中国,成为慢粒白血病的一线用药,在电影《我不是药神》上映后引发了市场高度关注。格列卫令慢性髓性细胞白血病(CML)成为一种可控的慢性疾病,但其仍有改进的空间。
随着百时美施贵宝达沙替尼、诺华尼洛替尼的推出,第二代酪氨酸激酶抑制剂在CML的一线和二线治疗中逐渐占据了重要地位。作为格列卫的同门,尼洛替尼被称作是“格列卫”的更新产品。体外研究显示,尼洛替尼能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和“格列卫”耐药突变细胞的增殖和发育能力。
2018年,诺华肿瘤药业务收入为118.11亿美元,尼洛替尼、伊马替尼年度销售均超过10亿美元,影响力可见一斑。达沙替尼则是由百时美施贵宝研发。达沙替尼有多个新的适应症批准,迄今已经在40余个国家获批上市,并于2011年在中国获批不过是尼洛替尼,还是达沙替尼,均获得治疗格列卫耐药患者的适应症。
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