26S蛋白酶体是哺乳动物细胞中一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。而泛蛋白可以调节特异蛋白在细胞内的浓度，维持细胞内环境的稳定，蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂，可防止泛蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。
硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，尤其是复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤，含有硼替佐米的治疗方案，无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组；而对于马法兰和泼尼松耐药的患者来说，硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。对于初治套细胞淋巴瘤，含有硼替佐米的化疗方案比传统的R-CHOP化疗方案无进展生存期延长了11个月，接近一年，是非常了不起的数据；而对于复发性套细胞淋巴瘤，也就是对R-CHOP方案已经耐药，利妥昔单抗（美罗华）已经无效的患者来说，无进展生存期也达到了6.1个月，总有效率达到了31%，所以对于复发性的淋巴瘤患者，应该果断换硼替佐米。
硼替佐米的使用方法是什么样？推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡（人体表面积），每周注射2次，连续注射2周后停药10天。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用。最常见的不良事件包括发热(7％)、肺炎(7％)、腹泻(6％)、呕吐(5％)、脱水(5％)和恶心(4％)。症状不严重，一般都可以承受。
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