慢性粒细胞白血病是造血干细胞的恶性转变而出现的一种恶性克隆性疾病，主要特征为粒系细胞慢性增殖。2008年，伊马替尼代替干扰素已称为国际上公认的CML-CP（慢性期）的一线治疗方案，CML的治疗进入了分子靶向治疗时代。2011年版NCCN指南中，伊马替尼是慢性粒细胞白血病患者的首选药物。多项临床治疗结果显示：伊马替尼治疗CML-CP的无进展生存率超过了80%。
胃肠道间质瘤是消化道最常见的间叶组织源性肿瘤，GIST约占胃肿瘤的2%，小肠肿瘤的14%，结肠肿瘤的0.1%。甲磺酸伊马替尼在2002年被FDA批准用于治疗GIST，目前已成为一线用药。多项临床试验结果显示：伊马替尼治疗GIST的无进展生存率超过60%。伊马替尼是为数不多的仅通过了I期临床，就以“绿色通道”形式直接获批的临床一线新药。不仅如此，在伊马替尼的发现史中，更是出现了多个光环。
两个首次：首次发现了肿瘤细胞中的染色体发生了变异，首次发现了染色体发生了易位现象，成就多位著名科学家：5位美国科学院院士，5位Lasker临床医学研究奖得主（美国的诺贝尔奖）以及1位美国国家自然科学奖得主（类似我国的最高科学技术奖）。伊马替尼是一种非常神奇的药品。对于慢性粒细胞白血病患者来说，它的出现让他们看到了希望。
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