脑转移是ALK阳性肺癌患者常见的并发症，尤其常见于经克唑替尼治疗的患者中。阿来替尼（安圣莎）为非P-gp底物，其与转运蛋白的结合性更低，从结构上避免了药物从脑部被排出，因此其血脑屏障透过率显著增加，渗透率（脑脊液/血浆或血液中的药物浓度）高达63%～94%。基于良好的血脑屏障渗透率，阿来替尼不仅可以治疗CNS转移，还可以起到一定的预防作用，显著降低CNS进展风险。
ALEX研究数据显示，对于基线合并CNS转移的患者，对比克唑替尼，阿来替尼12个月累计脑转移的发生率从58.3%降低至16.0%；而对于基线无CNS转移的患者，阿来替尼12个月累计脑转移的发生率从31.5%降低到4.6%。2019年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上更新的数据显示，对于基线合并CNS转移的患者，阿来替尼组（n=64）和克唑替尼组（n=58）的中位为PFS分别为25.4个月和7.4个月（HR=0.37，95%CI：0.23～0.58）。
而对于基线无CNS转移的患者，两组的中位PFS分别为38.6个月和14.8个月（HR=0.46，95%CI：0.31～0.68），总的来说，无论患者基线有（A）/无（B）合并CNS转移，阿来替尼的CNS累计发生率均低于克唑替尼。阿来替尼对CNS转移的控制作用为ALK阳性NSCLC患者补足了一块短板，使更多患者免于承受脑转移及其带来的相关问题的困扰。
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