可以用于多靶点酪氨酸酶抑制剂的肝癌靶向治疗药物有哪些?1.索拉非尼(Sorafenib),索拉非尼是一种多靶点、多激酶抑制剂,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;通过抑制VEGFR和PDGFR而来影响肿瘤新生血管的不断形成,进而来控制住肿瘤细胞的生长,被FDA批准用于治疗晚期原发性肝癌的一线用药。
2.瑞格非尼(egorafenib),瑞格非尼可通过阻断VEGFR1~3,PDGFRβ,成纤维细胞生长因子受体1,受体酪氨酸激酶,c-Raf等相应靶点而发挥作用。3.仑伐替尼(Lenvatinib),Lenvatinib是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂,可作用于VEGFR1~3型、成纤维细胞生长因子受体1~3型、RET、Kit以及PDGFR而产生作用。乐伐替尼可以称得上是目前肝癌新药中最耀眼的明星,仑伐替尼组的中位总生存期高达15个月,而索拉非尼组只有10.2个月,足足提高了4.8个月,而且达到了统计学显著(P=0.02620)。4.舒尼替尼(Sunitinib),舒尼替尼能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性,通过特异性阻断这些信号传导途径达到抗肿瘤效应。舒尼替尼与索拉非尼作用机制相似,但与舒尼替尼相比,索拉非尼对RAF通道有明显的抑制作用。
5.布立尼布(Brivanib),布立尼布可以作用于FGF-2和VEGF信号通路,同时布立尼布可显著地抑制肝细胞癌小鼠模型中肿瘤的生长和血管形成。Ⅰ期和Ⅱ期临床试验都证实了布立尼布在肝癌治疗中的安全性及有效性。6.利尼伐尼(Linifanib),利尼伐尼能够抑制大部分VEGFR和PDGFR。Cainap等进行的一项比较利尼伐尼与索拉非尼治疗晚期肝癌的安全性及有效性研究显示利尼伐尼较索拉非尼对肝癌更加敏感,利尼伐尼较索拉非尼可显著性延缓肿瘤进展、延长无疾病进展生存时间、提高客观缓解率,但并未显著性改善OS。
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