ALK阳性肺癌患者在进行药物选择时，最重要的考量因素主要为临床研究中的PFS、ORR以及OS等数据。PROFILE 1014研究提示克唑替尼一线治疗可为ALK阳性mNSCLC患者带来10.9个月PFS，ORR为74%，奠定了克唑替尼一线治疗的地位。ASCEND 4研究提示色瑞替尼一线治疗ALK阳性mNSCLC患者的中位PFS为16.6个月，ORR为72.5%，较化疗下降45%的进展风险。
然而，ALEX研究中阿来替尼惊人的PFS令其余的ALK抑制剂黯然失色，研究者评估的中位PFS在阿来替尼组显著长于克唑替尼组(34.8个月 vs. 10.9个月; HR=0.43，95%CI 0.32~0.58)。故事目前还没有结束，另有ALTA-1L研究中布加替尼一线治疗ALK阳性患者的中位PFS虽未成熟，但目前分析已经显示较克唑替尼更优异的效果。
综上，二代ALK抑制剂较一代药物显示出更好的疗效。除了PFS、ORR以及OS等数据，ALK-TKI对于中枢神经系统（CNS）转移灶的效果以及药物安全性也是一线选择需要考量的重要因素。相较于克唑替尼，二代ALK-TKI对脑转移灶有较好的治疗活性。阿来替尼使CNS转移患者获得高达81%的客观缓解率。
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