当前有多个ALK抑制剂被用于临床实践，国内上市的药物包括第一代的克唑替尼（赛可瑞），第二代的阿来替尼（安圣莎）、塞瑞替尼。ALEX研究的数据显示，阿来替尼的疗效，包括脑转移疗效均显著优于克唑替尼，阿来替尼中位PFS达到34.8个月，4年的OS率达64.5%。对于基线无脑转移的患者，中位PFS更是达到38.6个月，基线有脑转移的患者，阿来替尼同样更优。
从现有的ALK阳性NSCLC一线治疗的临床研究数据来看，各个药物除了在疗效上存在一定差异外，在安全性上也是有差异的。ALEX研究的数据显示，阿来替尼在3～5级不良反应的发生率上，阿来替尼也更低（45% vs 51%）。克唑替尼作为第一个在国内上市的ALK抑制剂，肝毒性一直为人所诟病，另一个药物塞瑞替尼，从临床应用来看，其消化道等不良反应也更大一些。
在亚洲ALK阳性NSCLC患者的治疗中，ALESIA研究显示，阿来替尼具有更好的疗效，阿来替尼组和克唑替尼组对比PFS的HR值为0.22，同时疾病缓解率，还是颅内缓解率数据均更好，预示着阿来替尼有望取得更好的疗效。从权威指南上看，CSCO指南将阿来替尼作为一线优选，因此在ALK阳性NSCLC的一线治疗上，应当优先考虑阿来替尼。
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