Alectinib（艾乐替尼） 是一种高选择性的口服ALK 抑制剂。临床前研究显示艾乐替尼对于基因突变（ L1196M、F1174L、R1275Q、C1156Y） 所致的克唑替尼耐药具有活性。日本Ⅰ/Ⅱ期临床试验设定Alectinib 300mg、2 次/ d 为推荐剂量。Ⅲ级毒副作用发生率为26％，最常见的是中性粒细胞计数减少和肌酸磷酸激酶升高，未观察到Ⅳ级毒副作用。
Alectinib 对未经过ALK 抑制剂治疗和经过ALK 抑制剂治疗患者的ORR 分别为93. 5％ 和58. 3％；而美国采用Alectinib 600 mg、2 次/ d 治疗经过ALK 抑制剂治疗患者的ORR 为55％，脑转移患者的ORR 为52％。也有NSCLC 患者继克唑替尼和克唑替尼治疗后出现脑转移，应用Alectinib仍取得很好疗效的报道。
一个艾乐替尼对克唑替尼的研究(J-ALEX)显示：与克唑替尼相比，艾乐替尼使疾病恶化或死亡风险显著降低 66%，中位 PFS 具有统计学意义的显著延长，Alectinib 的中位 PFS 尚未达到（95% CI: 20.3 个月，未达到），而克唑替尼中位 PFS 为 10.2 个月（95% CI: 8.2-12.0 个月），提示Alectinib明显优于克唑替尼。Alectinib 对Crizotinib一线治疗的Ⅲ期临床研究拟在2017年ASCO会议报道。
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