吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药,为我国自主研发的1.1类新药。其机制是泛ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其作用靶点更加全面、生物利用度更高、对肿瘤细胞的抑制强度更高,且安全性更好。
吡咯替尼的问世为HER2领域的发展提供了更多思路和选择,其发展过程备受关注,Ib期研究登上JCO杂志;II期研究获得18.1个月PFS被列入2017年SABCS年度回顾,今年8月,II期研究原文受邀发表于JCO杂志,并再次获得Lancet Oncology的高度评价。
正在进行的PHOEBE研究是吡咯替尼联合卡培他滨用于晚期HER2阳性乳腺癌二线治疗的一项随机、开放、平行对照、多中心III期临床研究,该研究拟为吡咯替尼用于晚期HER2阳性乳腺癌二线治疗提供重要依据。
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