曲美替尼（Trametinib）是一种MEK(Erk/Mark)-1和-2蛋白激酶抑制剂。2010年3月开展了一项Ⅰ/Ⅱ期试验以评价达拉非尼与曲美替尼合用在黑色素瘤和结肠直肠癌患者中的安全性、药代动力学、药效学和临床活性。
在A部分中，在合用治疗前考察多剂量曲美替尼对单剂量达拉非尼药动学的影响。在B部分中，确定出合用药物的耐受剂量范围。在C部分，根据剂量增加人群的结果评价不同剂量的达拉非尼和曲美替尼。
在D部分，将评价达拉非尼单独使用以及与曲美替尼合用的药动学和安全性。主要终点为药动学参数。该研究纳入了患有黑色素瘤(n=101)及其他主要肿瘤类型(n=8)的患者。在A部分研究中，曲美替尼（2 mg）多剂量给药后达到稳态时对达拉非尼单剂量(75mg)的药动学无影响。
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