对于进展期肾癌，传统放化疗均疗效不佳。目前分子靶向治疗是标准治疗，显著提高了获益，但对于TKI药物治疗失败的进展期肾癌患者，如何进一步提高临床获益是目前进展期肾癌治疗的重要挑战。为此，辉瑞开发出了新一代靶向药物阿西替尼（阿昔替尼）。
2015年4月29日，阿昔替尼获得了中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）的批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者，给进展期肾癌患者带来了新的希望，是进展期肾癌治疗的新选择。
国际权威指南如2015 NCCN肾癌临床实践指南、2015 EAU肾细胞癌指南、2014 ESMO临床实践指南，将阿昔替尼作为既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾癌患者的I类推荐。
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