肾癌药索坦的主要成分为舒尼替尼,为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。其获批的适应症有两个,分别是格列卫不耐受的胃肠道间质瘤和不能手术的晚期肾癌。
不论是胃肠间质瘤患者还是肾癌患者,说明书中推荐的用量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。患者应按剂量服用,如果过量,出现临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。
索坦一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。索坦及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。索坦和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,索坦蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。
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