2017年,美国FDA批准TESARO公司的Zejula(Niraparib)用于复发性上皮性卵巢,输卵管或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗(旨在延缓癌症生长),相对于铂类化疗其肿瘤完全或部分收缩(完全或部分反应)。也成为首个也是唯一一个获批的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP 抑制剂。
Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。Niraparib药物实验数据:临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者,该试验显示,当患者存在BRCA突变,接受Zejula治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;不仅如此,无BRCA突变的患者也能从中受益,试验发现,对于无BRCA突变的患者,接受Zejula治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。该药物实验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者,都能从Zejula治疗中获益。
Niraparib不良反应提示:血小板减少症,贫血,嗜中性白细胞减少症,贫血,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀,粘膜炎/口腔炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/虚弱,食欲降低,尿路感染,AST/ALT升高, 肌。痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,畸形,失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹等 高血压。
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