色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼的耐药性。
色瑞替尼(Ceritinib)的适应症:1.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性;2.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼耐药后的选择;3.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。联合用药:色瑞替尼主要作用于服用克唑替尼后耐药或发生进展的患者,并有实验表示色瑞替尼联合其他药物会增加毒副作用,因此,色瑞替尼的联合用药很少被人们开发和应用。患者也可尝试使用色瑞替尼同时继续服用克唑替尼,但要注意药物的重叠毒性。若不小心出现漏服,发现时,与下一次服药相差大于12小时,则立即补服;若与下一次服药相差不到12小时,则不要补服,继续按常规的时间服用下一次的药物即可。
耐药:耐药的发生机制能够是ALK基因的二次突变、ALK融合基因拷贝数增加等等。当色瑞替尼也发生耐药后,一般不再考虑使用靶向药物,但患者可尝试应用生物调节剂、免疫制剂、中医中药治疗等。或者有意愿者可以再次进行基因检测,使用针对检测基因阳性的其他靶向药物,“对症下药”。
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