BCL-2抑制剂Venetoclax(维奈妥拉),就是能够使癌瘤中BCL-2蛋白失活,启动癌细胞自杀的一款药物。它有如下三种特殊的作用机制:1:BCL-2过表达,隔离了促凋亡蛋白,阻止了CLL细胞凋亡。2:维奈妥拉选择性与BCL-2结合,取代促凋亡蛋白。3:促凋亡蛋白触发一系列事件导致细胞凋亡。
通俗来说,BCL-2相当于癌细胞的“免死金牌”,而维奈妥拉就是钦差大臣的“尚方宝剑”,使癌细胞的“免死金牌”不再起作用。Venetoclax(维奈妥拉)令人“惊奇”之处第一、维奈妥拉对17P缺失的慢性淋巴癌有效率高达71%,包括近20%的完全缓解,两年存活率高达84%,而且副作用比较轻。第二、Venetoclax(维奈妥拉)治疗前,最好进行BCL-2,MCL-1和BCL-XL蛋白检测。如果癌细胞只是BCL-2很高,而没有MCL-1和BCL-XL,那出现良好甚至神奇疗效的概率会大大的增加。如果癌细胞同时高表达BCL-2和MCL-1,应考虑维奈妥拉和MCL-1抑制剂联用。
第三、Venetoclax(维奈妥拉)也可以和其他的抗癌药联用。由于BCL-2对癌细胞生存很重要,,即使有时候维奈妥拉单独使用不能直接杀死癌细胞,也会使他们对别的药物更加敏感。第四、Venetoclax(维奈妥拉)对于只依靠BCL-2的癌症类型,有令人惊讶的治疗效果。
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