阿昔替尼/阿西替尼相对其他TKI药物而言，既高效又高选择性抑制VEGFR-1,2,3。因此，例如高血压、腹泻等副反应相对来说是最低的，患者耐受性更好。阿昔替尼与免疫检查抑制剂联合机制在于，阿昔替尼具有减少血管再生，快速降低肿瘤血流的优势，可快速降低血管渗透性，缩小肿瘤体积。
PD-1单抗可以改善微环境，两者起到叠加起到1+1＞2的效应。阿昔替尼用药24小时后，肿瘤血流和再生血管数量明显降低；用药7天后，中心肿瘤切片可见，肿瘤内皮传递系数值逐渐降低，血管渗透性降低。
在阿昔替尼的小鼠实验中，用药7天后小鼠的肿瘤体积缩小，MRI增强肿瘤测量显示，经阿昔替尼处理的肿瘤体积比对照组有明显减小。所有患者在没有经过滴定的时间，血药浓度（AUC）在150 ng·h/mL的患者最多；而调整至7mg BID后，部分患者上移超过基线；剂量更改为10mg BID，AUC12＜150ng·h/mL的患者几乎消失。
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