目前针对ALK突变的靶向药物有：第一代克唑替尼(赛可瑞)，第二代色瑞替尼、布吉替尼以及第三代劳拉替尼等。第一代肺癌ALK突变靶向药：克唑替尼，由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。
2011年克唑替尼被FDA批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌；2013年辉瑞进入中国市场，中文品牌为赛可瑞；2016年3月11日再次被FDA获批用于ROS1检测阳性非小细胞肺癌患者。临床数据：克唑替尼(Crizotinib)治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为10.4个月，显著改善并延长ALK阳性非小细胞肺癌患者总生存期。
对于ALK重排的NSCLC，克唑替尼相对于化疗来说，克唑替尼的临床效益会更加的好。但是克唑替尼对入脑效果并不理想。使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现耐药，如ALK发生C1156Y和L1196M基因突变。不良反应：克唑替尼(Crizotinib)较常见的不良事件为1级恶心(52%)、腹泻 (46%)和呕吐 (43%)。此外，赛可瑞42%的患者出现视力障碍。
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