依维莫司是哺乳动物雷帕霉素的衍生物,西罗莫司的衍生物,作用于mTOR靶点,作用机制为通过与免疫结合蛋白形成复合物,干扰控制细胞代谢和增殖的调节蛋白的形成。(mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相关,是肿瘤治疗的一个重要靶点。)
依维莫司是目前唯一获批的mTOR抑制剂口服片剂,能够抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成,起到三重抗肿瘤功效。依维莫司由瑞士诺华公司研发,2003年首次在瑞典获批上市,与Neoral(新山地明)联合使用,用于预防肾脏和心脏移植中的急性和慢性排斥反应。
依维莫司(飞尼妥)与西罗莫司相比,稳定性和溶解性会更加的好、免疫抑制活性也会更加的弱、抗肿瘤活性较好。依维莫司的无进展生存期要优于其他靶向药物的数据,加之多种适应症的开发潜力,是个不错的立项品种。
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