药物名称:Ambrisentan、安立生坦片。商品名称:Volibris、凡瑞克。靶点:Endothelin ET-A receptor antagonist。适应症:适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
安立生坦片是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。
ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要功能就是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
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