利奈唑胺Linezolid机制:利奈唑胺与MDR-TB核糖体50S亚基结合,抑制mRNA与核糖体连接,抑制细菌蛋白质合成。作用靶点为23SrRNA、核糖体L4和L22、Erm-37甲基转移酶等,作用靶点独特。优点:与其他蛋白合成抑制剂及抗结核药无交叉耐药;不易诱导耐药。
安全性:骨髓抑制(32.93%),周围神经炎(29.92%),恶心、呕吐(33.60%)腹泻、头痛、口腔念珠菌、阴道念珠菌病、味觉改变、肝肾功能异常。<10岁儿童长期使用(>28天)缺乏数据。
利奈唑胺适应症:利福平耐药结核病;MDR-TB;XDR-TB;耐药、重症及难治性TB。结核性脑膜炎:有一定疗效但临床数据有限,剂量和疗程尚未确定。治疗方案:与至少3种对患者分离菌株具有体外敏感性的药物联合组成治疗方案缺少药敏试验,与至少4种可能敏感的药物联合组成治疗方案。不能单独添加至一种已经失败的药物治疗方案中。
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