卡博替尼胶囊(Cabozantinib)的第一个适应症是甲状腺髓样癌,在2012年经美国FDA批准上市。由于卡博替尼的作用靶点特别的多,所以到目前其获批的适应症也有好几个,对前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤都有一定疗效。
卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,在排除了EGFR突变、K-ras突变和ALK重排的人群中,RET重排发生率就会明显升高。卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%,缓解期与其他靶向药相当,虽不及ALK抑制的疗效,但优于BRAF抑制剂。
一项II期试验的结果显示:EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼+卡博替尼胶囊联合治疗,疾病控制率高达67.6% (25/37),使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。
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