一项健数据显示色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。原因可能是服用含脂肪食物后,肠道胆盐分泌增加,促进了药物吸收。
色瑞替尼450mg随餐每天一次时,血药浓度与750mg空腹每天一次时相当,胃肠道副作用明显更小(没有3-4级不良反应),但谷氨酰转肽酶(GGT)和谷丙转氨酶(ALT)升高比例更大一些,这俩个指标与心血管和肝功能有关。
色瑞替尼(ZYKADIA)600mg随餐每天只需要服用一次,血药浓度比750mg空腹每天一次时高四分之一,严重不良反应比例更高。随餐对临床疗效的影响研究仍在进行中。虽然色瑞替尼的溶解度与pH值有关,但本临床中,病人长期服用奥美拉唑等质子泵抑制剂对药代动力学没有显著影响。
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