埃克替尼作为国内首个自主研发的靶向小分子抑制剂，拥有极高声誉，其研发和销售企业贝达药业于2016年上市，也是国内上市的首个完全以创新药的研发生产为路线的科技公司。国内埃克替尼和吉非替尼的头对头临床试验评价了两组药物的无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）、疾病进展时间（TTP），结果显示埃克替尼与吉非替尼疗效相当，不良反应更少。
第二代EGFR-TKIs是为应对第一代获得性耐药T790M突变而设计，临床前数据显示其不可逆结合的方式可以高效地作用于胞内区敏感突变的EGFR激酶域，大幅提升抑制能力，但由于其选择性很差，正常细胞也会受影响。
勃林格殷格翰的第一个非小细胞肺癌药物阿法替尼于2017年2月获得CFDA批准在国内上市，当年销售额0.16亿。作为首个第二代不可逆EGFR-TKI，不仅抑制EGFR，对HER2靶点也有抑制作用，阿法替尼目前已在全球60多个国家获批上市。
2017年3月24日，阿斯利康公司研发的奥希替尼（Osimertinib 商品名：TAGRISSO泰瑞莎）获得中国CFDA批准上市，因为对治疗晚期肺癌患者疗效出众，从提交申请到被批准仅用了7个月。作为第三代针对非小细胞肺癌而设计的EGFR-TKI，奥希替尼是全球首个，也是中国第一个获批用于治疗EGFR T790M阳性突变的抗肿瘤药物。泰瑞莎已登陆美国、欧洲、日本、中国等47个国家及地区。
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