仑伐替尼是一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。仑伐替尼除了抑制其他激酶的正常细胞功能外,还抑制包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα);KIT;RET在内的激酶活性。仑伐替尼治疗甲状腺癌的临床试验正在进行中。
商品名:Lenvima(乐卫玛)
通用名:lenvatinib【乐(仑)伐替尼】
靶点:VEGFR 1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET、KIT
厂家:日本卫材(Eisai)
规格:4mg、10mg
美国获批:2015年2月
中国获批:2018年9月
获批适应症:甲状腺癌、肾癌、肝癌
甲状腺癌推荐剂量:每日一次,每次24mg
多中心,随机(2:1),双盲,安慰剂对照研究SELECT (NCT01321554)对392例局部复发或转移性、放射性碘难治的分化型甲状腺癌患者进行了研究。患者随机分为两组,每日服用一次仑伐替尼(每次24 mg)或安慰剂,直至出现疾病进展。本次试验主要观察终点为无进展生存期(PFS),次要观察终点为客观反应率(ORR)和总生存期(OS)。
试验结果表明,两组患者(仑伐替尼 VS 安慰剂)的中位PFS为18.3个月 VS 3.6个月,ORR为65% VS 2%,CR为2% VS 0%,PR为63% VS 2%,中位OS为NE VS NE(not estimable 未评估到)。
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