近日，PumaBiotechnology公司宣布，靶向抗癌药来那替尼在用于早期激素受体阳性（HR+）、HER2过表达/扩增乳腺癌女性患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的延长辅助治疗的试验中，能够降低早期HER2阳性乳腺癌女性患者51%的疾病复发或死亡风险。临床试验表明，来那替尼治疗乳腺癌的疗效不错。
来那替尼是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，来那替尼减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼抑制肿瘤生长。
商品名：Nerlynx
药品名：Neratinib
中文名：来那替尼
目前，来那替尼已于2017年7月获得FDA批准用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。在欧洲，来那替尼于2018年9月获欧盟委员会（EC）批准，用于激素受体阳性、HER2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗。来那替尼作为首个获批用于这一类型乳腺癌的延长辅助疗法，相信在未来能够展示出更突出的疗效。想要了解更多关于乳腺癌最新疗法。
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