克里唑替尼/克唑替尼是FDA批准的首个非小细胞肺癌精准药物，也是肿瘤药物研发史上开发最快的四大传奇药物之一。2006年，克里唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞具有抑制作用，并开始I期临床试验，2011年克里唑替尼通过快速通道被FDA批准上市，并引发轰动，主导发明人华裔女科学家崔景荣博士也因此荣获第38届美国国家发明者年度奖，每年全美各行业中只有一个专利可获此殊荣。克唑替尼治疗ALK阳性肺癌的疗效获得认证。
克里唑替尼的研发历程既有偶然的成分也有必然的成分，偶然的是克里唑替尼本是基于c-Met激酶结构进行设计的，却对ALK激酶具有强效的抑制活性，而必然的是由苗头化合物向先导化合物过度时是依据传统的药物化学和构效关系为策略进行的，同时利用复合物晶体结构对结构进行“量体裁衣”式的优化，后期则用亲亲脂性效率对成药性进行全程“监视”。“变幻莫测”却“有的放矢”就是科学的魅力所在。
辉瑞研发的舒尼替尼于2006年上市，该药对多种酪氨酸激酶均有较强的抑制活性，故可用于治疗对伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤患者。循此研发路径，辉瑞继续着手研发与其他激酶有关的肿瘤药物。间充质上皮转化因子激酶 (c-Met) 也是受体酪氨酸激酶，其信号通路对发育、器官形成和机体稳态起着重要作用，因此c-Met被认为是肿瘤药物治疗的重要靶标。
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