作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布吉他滨(布加替尼)不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是强力致癌驱动基因,是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的一种驱动基因,仅次于EGFR。国外研究显示,在NSCLC患者中,ALK融合基因阳性的发生率约为 5%。中国 NSCLC 患者 ALK 的阳性率约为 3%-11%。
2017年,布吉他滨获美国FDA批准上市,适用于克唑替尼耐药或者不耐受的ALK阳性肺癌患者。由于布吉他滨良好的抑制效果,其也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
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